Drotaverín hydrochlorid

Drotaverín hydrochlorid: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Drotaverín

ATX kód: A03AD02

Účinná látka: drotaverín (drotaverín)

Výrobca: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Drotaverín hydrochlorid - antispazmodikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité, skosené, žlté alebo žlté so zelenkastým nádychom (v kartónovej škatuli 2 obrysové balenia po 10 tabliet a návod na použitie hydrochloridu drotaverínu).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: drotaverín hydrochlorid - 40 mg;
• pomocné zložky: zemiakový škrob, monohydrát laktózy, kyselina stearová, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Drotaverín je izochinolínový derivát s antispazmodickým účinkom na hladké svalstvo. Mechanizmus účinku je spôsobený jeho schopnosťou potlačiť enzým fosfodiesterázu IV (PDE IV), ktorý zvyšuje koncentráciu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP). To vedie k inaktivácii kinázy ľahkého reťazca myozínu (MLCK) a v dôsledku toho k relaxácii hladkého svalstva..

Drotaverín nestláča izoenzýmy PDE III a PDE V, pričom inhibuje iba PDE IV, čo je funkčne veľmi významné pri znižovaní kontraktility hladkých svalov. Drotaverín hydrochlorid, ktorý je selektívnym inhibítorom PDE IV, sa môže používať pri liečbe hyperkinetických ochorení a rôznych patológií spojených so spastickými stavmi gastrointestinálneho traktu. Liek sa tiež používa na kŕče hladkého svalstva spôsobené narušenou nervovou reguláciou a samoreguláciou svalovej alebo nervovej etiológie.

Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie má liek účinok na hladké svalstvo nachádzajúce sa v gastrointestinálnom trakte, žlčových, vaskulárnych a urogenitálnych systémoch. Zlepšuje prietok krvi tkanivom.

Na rozdiel od papaverínu má drotaverín silnejší účinok, pri perorálnom podaní sa absorbuje rýchlejšie a úplnejšie a menej sa viaže na plazmatické bielkoviny. Jeho výhodou je absencia stimulačného účinku na dýchací systém, ktorá sa zaznamenáva pri parenterálnom podaní papaverínu..

Pretože enzým, ktorý hydrolyzuje cAMP v bunkách hladkého svalstva myokardu a krvných ciev, je hlavne izoenzýmom PDE III, má drotaverín výrazný spazmolytický účinok bez výrazného ovplyvnenia kardiovaskulárneho systému a bez vedľajších účinkov na jeho strane..

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa hydrochlorid drotaverínu rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu: polčas polovičnej absorpcie je 12 minút. Droga sa vyznačuje veľmi vysokou biologickou dostupnosťou - asi 100%. Maximálna koncentrácia v krvnom sére dosahuje do 45-60 minút.

Drotaverín neprechádza hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje sa v pečeni. Z tela sa vylučuje do 72 hodín hlavne vo forme metabolitov: močom - 50%, stolicou - 30%.

Indikácie pre použitie

Drotaverín hydrochlorid sa odporúča používať na zmiernenie kŕčov hladkého svalstva spojených s chorobami:

• žlčové cesty: papillitída, cholangitída, cholecystitída, pericholecystitída, cholangiolitiáza, cholecystolitiáza;
• močové cesty: tenezmus močového mechúra, cystitída, uretrolitiáza, nefrolitiáza, pyelitída.

Ako doplnková liečba je hydrochlorid drotaverínu predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• kŕče hladkého svalstva gastrointestinálneho pôvodu: kolitída, enteritída, spastická kolitída so zápchou a plynatosťou, gastritída, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, kŕče srdca a pyloru;
• bolesti hlavy s napätím;
• dysmenorea.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
• ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
• nedostatok laktázy, galaktozémia, syndróm zhoršenej absorpcie glukózy / galaktózy;
• vek detí do 1 roka;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Počas laktácie sa neodporúča predpisovať tablety hydrochloridu drotaverínu..

Antispazmodikum sa má používať opatrne u pacientov s arteriálnou hypotenziou, ako aj pri liečbe detí vo veku od 1 do 6 rokov..

Drotaverín hydrochlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety hydrochloridu drotaverínu sa majú užívať perorálne.

• dospelí - 1-2 tablety (40-80 mg) 3 krát denne;
• deti vo veku 6–12 rokov - ½ tablety (20 mg) 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 5 tabliet (200 mg);
• deti vo veku 1–6 rokov - ¼ - ½ tablety (10–20 mg) 2–3-krát denne. Maximálna denná dávka - 3 tablety (120 mg).

Vedľajšie účinky

Drotaverín hydrochlorid je všeobecne dobre znášaný. V zriedkavých prípadoch (od 1/10 000 do

Návod na použitie DROTAVERIN HYDROCHLORID (DROTAVERINI HYDROCHLORID)

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tablety od svetložltej farby so zelenkastým nádychom do žltej farby so zelenkastým nádychom, ploché valcovité, so skosením; na povrchu tabliet je povolené mramorovanie.

Pomocné látky: povidón K25, monohydrát laktózy, mastenec, stearát vápenatý, zemiakový škrob.

10 kusov. - obaly bez kontúr (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly bez kontúr (150) - kartónové obaly (pre nemocnice).
10 kusov. - obrysové bunkové balenie (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysový obal (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenie (400) - kartónové obaly (pre nemocnice).

farmaceutický účinok

Drotaverín hydrochlorid má spazmolytický, myotropický, vazodilatačný, hypotenzný účinok.

Znižuje tok aktívneho vápnika do buniek hladkého svalstva inhibíciou fosfodiesterázy IV, čo vedie k akumulácii intracelulárneho cAMP a vo výsledku k inaktivácii ľahkého reťazca myozínkinázy, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie pôsobí drotaverín na hladké svalstvo v gastrointestinálnom trakte, žlčových, močových a cievnych systémoch. Spôsobuje mierne zníženie krvného tlaku, zvyšuje minútový objem srdca a má určitý antiarytmický účinok. Znižuje tonus mozgových ciev a zvyšuje ich krvný obeh. Prakticky žiadny vplyv na centrálny nervový systém a autonómny nervový systém.

Účinnosťou a trvaním účinku prekonáva papaverín. Liečivo je niekoľkonásobne menej toxické ako papaverín, preto sa uprednostňuje pri rôznych vazospastických reakciách a spazmoch orgánov hladkého svalstva..

Farmakokinetika

Vysoká absorpcia, polovičná absorpčná doba -12 min. Biologická dostupnosť je asi 100%. Rovnomerne sa distribuuje v tkanivách, preniká do buniek hladkého svalstva. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 95 - 98%. Vylučuje sa hlavne obličkami, v menšej miere - žlčou. Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Indikácie pre použitie

• kŕč hladkých svalov vnútorných orgánov (obličková kolika, žlčová kolika, črevná kolika, hyperkinetická dyskinéza žlčových ciest a žlčníka, cholecystitída, postcholecystektómický syndróm); pyelitída;
• ako súčasť kombinovanej liečby: pylorospazmus, gastroduodenitída, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, spastická zápcha, spastická kolitída, proktitída, tenesmus;
• tenzorová bolesť hlavy;
• algodismenorea, hroziaci potrat, hroziaci predčasný pôrod; kŕč hltana maternice počas pôrodu, predĺžené otvorenie hltana, popôrodné kontrakcie;
• pri vykonávaní niektorých inštrumentálnych štúdií cholecystografia.

Dávkovací režim

Dospelým sa predpisuje 40 - 80 mg (1 - 2 tablety) 2 - 3 krát denne.

Pre dospelých je maximálna jednotlivá dávka 80 mg, maximálna denná dávka je 240 mg.

Deťom vo veku 6 - 12 rokov sa predpisuje 20 mg (1/2 tablety) 1-2 krát denne.

Pre deti vo veku 6 - 12 rokov je maximálna jednotlivá dávka 20 mg, maximálna denná dávka je 120 mg.

Deti staršie ako 12 rokov sa predpisujú v dávke pre dospelých.

Vedľajšie účinky

Závraty, bolesti hlavy, pocit tepla, nespavosť, arytmie, palpitácie, znížený krvný tlak, alergické reakcie, nevoľnosť, zápcha.

Kontraindikácie pre použitie

Precitlivenosť, ťažké zlyhanie pečene a obličiek, stupeň atrioventrikulárneho bloku II-III, deti do 6 rokov.

Opatrne. Adenóm prostaty (v dôsledku relaxácie detruzora močového mechúra môže dôjsť k zadržiavaniu moču); ťažká ateroskleróza koronárnych artérií, arteriálna hypotenzia, tehotenstvo.

špeciálne pokyny

Pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov sa používa v kombinácii s inými protivredovými liekmi. Môže sa použiť ako súčasť kombinovanej liečby na zmiernenie hypertenznej krízy.

Môže sa používať u pacientov s ischemickou chorobou srdca v kombinácii s gastritídou, cholecystitídou, kolitídou, keď môžu byť záchvaty angíny vyvolané kŕčmi dutých orgánov tráviaceho ústrojenstva podľa typu viscerálno-koronárneho reflexu.

Drotaverínchlorid neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Predávkovanie

Príznaky:

• kolaps, atrioventrikulárny blok, zástava srdca, ochrnutie dýchacieho centra.

Liečba:

• symptomatická liečba (neexistuje špecifické antidotum).

Liekové interakcie

Zvyšuje účinok iných antispazmodík; hypotenzia spôsobená tricyklickými antidepresívami, chinidínom, novokaínamidom.

Pri súčasnom použití drotaverínchloridu môže oslabiť antiparkinsonický účinok levodopy, znížiť spastické účinky morfínu.

Podmienky výdaja z lekární

Podmienky skladovania lieku

Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Drotaverín hydrochlorid (40 mg)

Inštrukcie

• Rusky
• қazaқsha

Obchodné meno

Medzinárodný nechránený názov

Dávková forma

Zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - drotaverín hydrochlorid 40 mg,

pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mastenec, kyselina stearová.

Popis

Tablety, žlté alebo žlté so nazelenalým nádychom, ploché valcovité, so skosenými hranami.

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu funkčných porúch čreva. Papaverín a jeho deriváty.

ATX kód A03AD02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa drotaverín vstrebáva rýchlo a takmer úplne. V krvi sa reverzibilne viaže na plazmatické bielkoviny (asi 95 - 98%), hlavne na albumín, -globulíny a -globulíny. Maximálna koncentrácia (Cmax) pri perorálnom podaní v dávke 120 mg sa dosiahne za 45 - 60 minút a je 1,43 - 0,49 μg / ml. Pri opakovanom použití lieku sa jeho farmakokinetika nemení. Kumulácia lieku sa nepozoruje.

Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tele, preniká dobre do tkanív. Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolizmus drotaverínu sa vyskytuje v pečeni. Polčas eliminácie (T½) je 8 - 10 hodín. Za 72 hodín sa takmer úplne vylúči z tela, viac ako 50% obličkami (vo forme metabolitov) a 30% črevami.

Farmakodynamika

Spazmolytikum zo skupiny izochinolínových derivátov má výrazný relaxačný účinok na hladké svalstvo vnútorných orgánov a krvných ciev..

Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu fosfodiesterázy typu IV (PDE IV). Inhibícia PDE IV vedie k zastaveniu ničenia cAMP a jeho hromadeniu vo vnútri bunky hladkého svalstva. Zvýšenie koncentrácie cAMP inaktivuje myozínkinázu ľahkých reťazcov myozínu, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. V bunkách myokardu a vaskulárneho hladkého svalstva dochádza k hydrolýze cAMP hlavne za účasti izoenzýmu PDE III, čo vysvetľuje vysokú selektivitu pôsobenia drotaverínu ako spazmolytika pri absencii výrazného terapeutického účinku na kardiovaskulárny systém a vzniku závažných kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov..

Liečivo je účinné na spazmy hladkého svalstva nervovej aj svalovej genézy. Drotaverín má relaxačný účinok na svalstvo ciev, vďaka čomu zlepšuje prekrvenie tkanív..

Indikácie pre použitie

kŕče hladkého svalstva spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholelitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papillitída

kŕče hladkého svalstva močového systému: urolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra

s kŕčmi hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu (ako pomocná terapia): peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, spazmy srdca a pyloru, spastická enteritída a kolitída sprevádzané zápchou a plynatosťou

gynekologické choroby (algodismenorea).

Spôsob podávania a dávkovanie

Dospelí: ústami - denná dávka je 120 - 240 mg (v 2 - 3 dávkach).

Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov: maximálna denná dávka je 80 mg (v 2 rozdelených dávkach),

Pre deti staršie ako 12 rokov: maximálna denná dávka je 160 mg (v 2-4 dávkach).

Vedľajšie účinky

bolesť hlavy, závraty, nespavosť

tachykardia, zníženie krvného tlaku

- alergické reakcie: zriedkavo angioedém, žihľavka, vyrážka,

Kontraindikácie

precitlivenosť na drotaverín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku

závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene

závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja)

syndróm zhoršenej absorpcie glukózy / galaktózy

deti do 6 rokov

Liekové interakcie

Súčasné užívanie drotaverínu môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.

Pri súčasnom použití zvyšuje účinok papaverínu, bendazolu a iných spazmolytík (vrátane m-anticholinergík)..

Pri súčasnom užívaní tricyklických antidepresív, chinidínu a prokaínamidu s drotaverínom sa zvyšuje ich hypotenzný účinok..

špeciálne pokyny

Drotaverín nemá teratogénne a embryotoxické účinky. Použitie lieku sa však odporúča až po dôkladnom zvážení pomeru prínosu a rizika pre matku a plod..

Pri predpisovaní lieku pacientom s ochorením koronárnych artérií a benígnou hyperpláziou prostaty je potrebná opatrnosť

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a riadiace mechanizmy

Vzhľadom na vedľajšie účinky je potrebné pri vedení vozidiel a potenciálne nebezpečných strojov byť opatrní..

Predávkovanie

Príznaky: vo veľkých dávkach narúša atrioventrikulárne vedenie, znižuje excitabilitu srdcového svalu, môže spôsobiť zástavu srdca a ochrnutie dýchacieho centra.

Liečba: vysadenie lieku, symptomatická terapia zameraná na elimináciu vzniknutých porúch. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Uvoľnite formulár a obal

10 tabliet v blistrovom páse vyrobenom z PVC a hliníkovej fólie alebo potiahnutom hliníkovým lakom.

Tvarované bunkové balenia po 10 tabliet spolu s príslušným počtom pokynov na lekárske použitie v ruskom a štátnom jazyku sú umiestnené v skupinovom balení..

2 blistrové balenia spolu s pokynmi na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v škatuli.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 250 ° C.

Držte mimo dosahu detí!

Skladovacie obdobie

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Výrobca

Otvorená akciová spoločnosť "Rastlina lekárskych prípravkov v Borisove" Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov st. Chapaeva 64, tel / fax 8- (10375177) 734043.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Otvorená akciová spoločnosť "Rastlina lekárskych výrobkov v Borisove" Bieloruská republika

Adresa organizácie, ktorá prijíma sťažnosti spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky

Otvorená akciová spoločnosť "Rastlina lekárskych prípravkov v Borisove"

Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov, st. Chapaeva, 64 rokov, tel / fax

Drotaverín hydrochlorid (Drotaverín hydrochlorid)

Liečivo:

Obsah

• Zloženie a forma uvoľnenia

• Spôsob podávania a dávkovanie

• Podmienky skladovania lieku Drotaverina hydrochlorid

• Čas použiteľnosti lieku Drotaverín hydrochlorid

Farmakologická skupina

• Myotropické spazmolytiká

Zloženie a forma uvoľnenia

1 tableta obsahuje 40 mg drotaverínchloridu a tiež pomocné látky (mliečny cukor, zemiakový škrob, nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón, krospovidón, mastenec, stearan horečnatý); v obryse acheikova balenie 10 alebo 20 ks, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4 alebo 5 balení.

Spôsob podávania a dávkovanie

Vnútri, dospelí: 40 - 80 mg 3-krát denne. Deti: do 6 rokov - 10 - 20 mg 1 - 2 krát denne, 6 - 12 rokov - 20 mg 1 - 2 krát denne.

Podmienky skladovania lieku Drotaverina hydrochlorid

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Drotaverín hydrochlorid

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Drotaverin Lekpharm: návod na použitie

Popis

Tablety sú žlté alebo žlté so zelenkastým nádychom, plochého valca, so skosením. Na povrchu tabliet je povolené mramorovanie.

Zloženie

Každá tableta obsahuje: drotaverín hydrochlorid - 40 mg;

pomocné látky: zemiakový škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, mastenec.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu funkčných porúch gastrointestinálneho traktu. Papaverín a jeho deriváty. ATC kód: A03AD02.

Indikácie pre použitie

kŕče hladkého svalstva spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papillitída;

kŕče hladkých svalov močových ciest: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, tenezmus močového mechúra;

s kŕčmi hladkého svalstva gastrointestinálneho pôvodu: žalúdočný vred a dvanástnikový vred, gastritída, kŕče srdca a pyloru, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a plynatosťou;

bolesti hlavy s napätím;

v gynekológii: algodismenorea.

Spôsob podávania a dávkovanie

Dospelí: Zvyčajná denná dávka je 120 - 240 mg, t.j. 3-6 tabliet denne, ktoré sa majú užívať v 2-3 rozdelených dávkach. Jedna dávka pre dospelých je 40 - 80 mg (1 - 2 tablety).

Použitie drotaverínu u detí sa v klinických štúdiách nehodnotilo.

V prípadoch užívania drotaverínu u detí je potrebné:

Deti vo veku 6 - 12 rokov: Odporúčaná denná dávka pre deti staršie ako 6 rokov je 80 mg, t.j. 2 tablety denne, ktoré sa majú užívať v 2 rozdelených dávkach. Jedna dávka pre deti vo veku 6 - 12 rokov - 40 mg (1 tableta).

Deti staršie ako 12 rokov: Odporúčaná denná dávka pre deti staršie ako 12 rokov je 160 mg, t.j. 4 tablety denne, ktoré sa majú užívať v 2 - 4 dávkach. Jedna dávka pre deti staršie ako 12 rokov je 40 - 80 mg, t.j. 1-2 tablety.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách hlásili skúšajúci nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré prinajmenšom pravdepodobne súvisia s drotaverínom, a predstavovali nasledujúcu frekvenciu prejavov: veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku;

ťažké poškodenie funkcie pečene alebo obličiek;

závažné zlyhanie srdca (nízky srdcový výdaj);

deti do 6 rokov.

Predávkovanie

Predávkovanie drotaverínom môže spôsobiť srdcové arytmie a poruchy vedenia, vrátane úplnej blokády zväzku His a zástavy srdca, ktoré môžu byť smrteľné.

V prípade predávkovania je potrebné pacienta sledovať a podstúpiť symptomatickú a podpornú liečbu. Odporúča sa vyvolanie zvracania a / alebo výplach žalúdka.

Tehotenstvo a dojčenie

Ako ukazujú výsledky predklinických štúdií na zvieratách a retrospektívne štúdie klinických údajov, perorálne podávanie drotaverínu počas gravidity nevedie k teratogénnym ani embryotoxickým účinkom. Pri predpisovaní lieku počas tehotenstva je však potrebná opatrnosť..

Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov počas obdobia dojčenia sa neodporúča predpisovať.

Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia

Pri hypotenzii je použitie lieku potrebné opatrne..

Liečivo obsahuje 50,3 mg monohydrátu laktózy. Ak sa užíva v súlade s odporúčaným dávkovaním, každá dávka obsahuje až 151 mg monohydrátu laktózy. U jedincov s intoleranciou laktózy môže spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti.

Táto forma je neprijateľná pre pacientov s nedostatkom laktózy, galaktozémiou alebo so zníženým syndrómom absorpcie glukózy / galaktózy..

Použitie u detí prísne podľa indikácií, pretože použitie drotaverínu u tejto skupiny pacientov nebolo dostatočne študované.

Interakcie s inými liekmi

Inhibítory fosfodiesterázy, ako je papaverín, znižujú antiparkinsonický účinok levodopy.

Pri súčasnom užívaní lieku s levodopou je potrebné postupovať opatrne, pretože jeho antiparkinsonický účinok klesá a zvyšuje sa tremor a rigidita..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo iné potenciálne nebezpečné stroje

Pacienti majú byť poučení, aby sa v prípade závratov vyhýbali potenciálne nebezpečným činnostiam, ako je vedenie vozidiel a práce na strojoch..

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Balenie

10 alebo 20 tabliet v blistrovom páse z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.

Dva, tri alebo štyri blistrové balenia po 10 tabliet s návodom na použitie v papierovej škatuli.

Jedno, dve alebo tri blistrové balenia po 20 tabliet s návodom na použitie v papierovej škatuľke.

Výdavky z lekární

Výrobca

SOOO "Lekpharm", Bieloruská republika, 223141, Logoisk, st. Minskaya, 2a.

Drotaverín hydrochlorid: návod na použitie

Dávková forma

Zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - drotaverín hydrochlorid 40 mg,

pomocné látky: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mastenec, kyselina stearová.

Popis

Tablety, žlté alebo žlté so nazelenalým nádychom, ploché valcovité, so skosenými hranami.

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu funkčných porúch čreva. Papaverín a jeho deriváty. Drotaverín.

ATX kód A03AD02

Farmakologické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa drotaverín vstrebáva rýchlo a takmer úplne. V krvi sa reverzibilne viaže na plazmatické bielkoviny (asi 95 - 98%), hlavne na albumín, a-globulíny a b-globulíny. Maximálna koncentrácia (Cmax) pri perorálnom podaní v dávke 120 mg sa dosiahne za 45 - 60 minút a je 1,43 ± 0,49 μg / ml. Pri opakovanom použití lieku sa jeho farmakokinetika nemení. Kumulácia lieku sa nepozoruje.

Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tele, preniká dobre do tkanív. Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolizmus drotaverínu sa vyskytuje v pečeni. Polčas eliminácie (T½) je 8 - 10 hodín. Za 72 hodín sa takmer úplne vylúči z tela, viac ako 50% obličkami (vo forme metabolitov) a 30% črevami.

Spazmolytikum zo skupiny izochinolínových derivátov má výrazný relaxačný účinok na hladké svalstvo vnútorných orgánov a krvných ciev..

Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou enzýmu fosfodiesterázy typu IV (PDE IV). Inhibícia PDE IV vedie k zastaveniu ničenia cAMP a jeho hromadeniu vo vnútri bunky hladkého svalstva. Zvýšenie koncentrácie cAMP inaktivuje myozínkinázu ľahkých reťazcov myozínu, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. V bunkách myokardu a vaskulárneho hladkého svalstva dochádza k hydrolýze cAMP hlavne za účasti izoenzýmu PDE III, čo vysvetľuje vysokú selektivitu pôsobenia drotaverínu ako spazmolytika pri absencii výrazného terapeutického účinku na kardiovaskulárny systém a vzniku závažných kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov..

Liečivo je účinné na spazmy hladkého svalstva nervovej aj svalovej genézy. Drotaverín má relaxačný účinok na svalstvo ciev, vďaka čomu zlepšuje prekrvenie tkanív..

Indikácie pre použitie

- kŕče hladkého svalstva spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholelitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papillitída

- kŕče hladkého svalstva močového systému: urolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra

- s kŕčmi hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu (ako pomocná terapia): peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, spazmy srdca a pyloru, spastická enteritída a kolitída sprevádzané zápchou a plynatosťou

- gynekologické choroby (algodismenorea)

Spôsob podávania a dávkovanie

Dospelí: ústami - denná dávka je 120 - 240 mg (v 2 - 3 dávkach).

Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov: maximálna denná dávka je 80 mg (v 2 rozdelených dávkach).

Pre deti staršie ako 12 rokov: maximálna denná dávka je 160 mg (v 2-4 dávkach).

Vedľajšie účinky

- bolesť hlavy, závraty, nespavosť

- tachykardia, zníženie krvného tlaku

- alergické reakcie: zriedkavo angioedém, žihľavka, vyrážka,

Kontraindikácie

- precitlivenosť na drotaverín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku

- závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene

- závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja)

- syndróm zhoršenej absorpcie glukózy / galaktózy

- deti do 6 rokov

Liekové interakcie

Súčasné užívanie drotaverínu môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.

Pri súčasnom použití zvyšuje účinok papaverínu, bendazolu a iných spazmolytík (vrátane m-anticholinergík)..

Pri súčasnom užívaní tricyklických antidepresív, chinidínu a prokaínamidu s drotaverínom sa zvyšuje ich hypotenzný účinok..

špeciálne pokyny

Drotaverín nemá teratogénne a embryotoxické účinky. Použitie lieku sa však odporúča až po dôkladnom zvážení pomeru prínosu a rizika pre matku a plod..

Pri predpisovaní lieku pacientom s ochorením koronárnych artérií a benígnou hyperpláziou prostaty je potrebná opatrnosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a riadiace mechanizmy

Vzhľadom na vedľajšie účinky je potrebné pri vedení vozidiel a potenciálne nebezpečných strojov byť opatrní..

Predávkovanie

Príznaky: vo veľkých dávkach narúša atrioventrikulárne vedenie, znižuje excitabilitu srdcového svalu, môže spôsobiť zástavu srdca a ochrnutie dýchacieho centra.

Liečba: vysadenie lieku, symptomatická terapia zameraná na elimináciu vzniknutých porúch. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Uvoľnite formulár a obal

10 tabliet v blistrovom páse vyrobenom z PVC a hliníkovej fólie alebo potiahnutom hliníkovým lakom.

Tvarované bunkové balenia po 10 tabliet spolu s príslušným počtom pokynov na lekárske použitie v ruskom a štátnom jazyku sú umiestnené v skupinovom balení..

2 blistrové balenia spolu s pokynmi na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v škatuli.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° С..

Držte mimo dosahu detí!

Skladovacie obdobie

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Drotaverin - návod na použitie

Obchodný názov: Drotaverin

Medzinárodný (nechránený) názov: drotaverín

Chemický racionálny názov: 1- (3,4-dietoxyfenyl) metylén-6,7-dietoxy-1,2,3,4-tetrahydroizochinolín (vo forme hydrochloridu).

Dávková forma: tablety

Zloženie

Jedna tableta obsahuje:

účinná látka: drotaverín hydrochlorid 40 mg;

pomocné látky: zemiakový škrob, monohydrát laktózy (mliečny cukor), povidón (polyvinylpyrolidón), mastenec, magnéziumstearát.

Popis

Okrúhle tablety, žlté so zelenkastým odtieňom, plochého valca so skosením a deliacou ryhou.

Farmakoterapeutická skupina: antispazmodikum.

ATX kód: A03AD02

Farmakologické vlastnosti

Myotropický spazmolytický, izochinolínový derivát. Inhibuje fosfodiesterázu (PDE) IV, čo vedie k akumulácii intracelulárneho cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) a v dôsledku toho k inaktivácii ľahkého reťazca myozínkinázy, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie pôsobí drotaverín na hladké svalstvo v gastrointestinálnom trakte, žlčových, močových a cievnych systémoch. V myokarde a cievach je enzýmom, ktorý hydrolyzuje cAMP, PDE III, čo vysvetľuje absenciu závažných vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému (CVS) a nevyjadrený terapeutický účinok na CVS..

Prítomnosť priameho účinku na hladké svaly umožňuje jeho použitie ako spazmolytikum v prípadoch, keď sú kontraindikované lieky zo skupiny m-anticholinergík (glaukóm so zatvoreným uhlom, hyperplázia prostaty)..

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní je absorpcia vysoká, doba polovičnej absorpcie je 12 minút. Biologická dostupnosť je 100%. Rovnomerne sa distribuuje v tkanivách, preniká do buniek hladkého svalstva. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvi je 2 hodiny. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 95 - 98%. Vylučuje sa hlavne obličkami, v menšej miere - žlčou. Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Indikácie pre použitie

• Spazmus hladkých svalov močových a žlčových orgánov (renálna kolika, pyelitída, tenesmus, biliárna kolika, črevná kolika, hyperkinetická dyskinéza žlčových ciest a žlčníka, cholecystitída, postcholecystektómický syndróm)..

• Spazmus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu (zvyčajne ako súčasť kombinovanej liečby): pylorospazmus, gastroduodenitída, žalúdočný vred a dvanástnikový vred, spastická zápcha, spastická kolitída, proktitída.

• Tenzorová bolesť hlavy.

• Dysmenorea, hroziaci potrat, hroziaci predčasný pôrod, popôrodné kontrakcie.

• Pri vykonávaní niektorých inštrumentálnych štúdií cholecystografia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku, závažné zlyhanie pečene a obličiek, závažné zlyhanie srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja), laktácia.

Táto lieková forma sa nepoužíva u detí mladších ako 3 roky. Vzhľadom na prítomnosť monohydrátu laktózy (mliečneho cukru) v prípravku je jeho použitie kontraindikované pri vrodenej intolerancii laktózy, nedostatku laktázy, malabsorpcii glukózy-galaktózy..

Opatrne

Drotaverín sa má počas tehotenstva používať opatrne pri arteriálnej hypotenzii, ťažkej ateroskleróze koronárnych artérií, hyperplázii prostaty, glaukóme so zatvoreným uhlom..

Spôsob podávania a dávkovanie

Dospelým sa predpisuje perorálne 40 - 80 mg (1 - 2 tablety) 2 - 3 krát denne. Maximálna denná dávka je 240 mg.

Deti vo veku od 3 do 6 rokov - v jednej dávke 20 mg je maximálna denná dávka 120 mg (v 2-3 dávkach); vo veku od 6 do 12 rokov, jednorazovo - 40 mg, maximálna denná dávka - 200 mg; frekvencia aplikácie - 2-5 krát denne.

Vedľajší účinok

Závraty, bolesti hlavy, nespavosť, palpitácie, nízky krvný tlak, alergické reakcie, nevoľnosť, zápcha, horúčka, potenie.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní liekom.

Interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom použití môže oslabiť antiparkinsonický účinok levodopy.
Zvyšuje účinok papaverínu, bendazolu a iných spazmolytík (vrátane M-anticholinergík), zníženie krvného tlaku spôsobeného tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom..
Znižuje spazmodickú aktivitu morfínu.
Fenobarbital zvyšuje závažnosť antispazmodického účinku hydrochloridu drotaverínu.

špeciálne pokyny

Pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov sa používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré sa zvyčajne predpisujú na liečbu tejto skupiny chorôb pažeráka, žalúdka a dvanástnika..

Ak sa drotaverín užíva perorálne v terapeutických dávkach, neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a vykonávať práce vyžadujúce zvýšenú pozornosť. Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, je potrebné individuálne zvážiť otázku vedenia vozidiel a práce so strojmi.

Uvoľnite formulár

Tablety 40 mg. 10 tabliet v blistri.
1, 2, 3, 4 alebo 5 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuli.
100 tabliet v polymérnej nádobe. Každá plechovka je spolu s návodom na použitie vložená do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° С..

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.