Omeprazol

Omeprazol: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Omeprazol

ATX kód: A02BC01

Účinná látka: omeprazol (omeprazol)

Výrobca: LLC OZON (Rusko), PJSC Farmak (Ukrajina), Gedeon Richter Plc. (Maďarsko), PJSC Kievmedpreparat (Ukrajina), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Izrael)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Ceny v lekárňach: od 21 rubľov.

Omeprazol - liek s protivredovým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy omeprazolu:

• Kapsuly: želatínová tuhá látka, nepriehľadná, veľkosť č. 2; telo - biele, veko - červené; kapsuly obsahujú sférické pelety bielej farby s krémovým odtieňom alebo bielej farby (7 ks v blistroch, 2-4 balenia v kartónovej škatuli; 10 ks v blistroch, 1-3 balenia v kartónovej škatuli; 15 ks V blistroch, 1-4 balenia v kartónovej škatuli);
• Enterické kapsuly (7, 10, 14 alebo 15 ks. V blistroch, 1-5, 8 alebo 10 balení v kartónovej škatuli; 14, 10 alebo 30 ks. V polymérových plechovkách, 1 plechovka v kartónovej škatuli; 20, 30, 40, 50, 100 ks v polymérových nádobách, 1, 10 alebo 20 nádob v kartónovej škatuli).

1 kapsula obsahuje:

• Účinná látka: omeprazol - 20 mg;
• Ďalšie zložky: oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, želatína, nipagín, nipazol, glycerín, farbivo E 129, čistená voda.

Zloženie 1 enterickej kapsuly obsahuje:

• Účinná látka: omeprazol - 20 mg;
• Ďalšie zložky: karboxymetylškrob sodný (typ A), povidón K-30, hydroxid sodný, kopolymér etylakrylátu a kyseliny metakrylovej [1: 1], oxid titaničitý (E171), cukrová drť (škrobový sirup, sacharóza), laurylsulfát sodný, dodekahydrát fosforečnanu sodného. hypromelóza, trietylcitrát, mastenec;
• Želatínová kapsula (telo a viečko): oxid titaničitý (E171), želatína, voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy, ktorý znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej inhibíciou H + / K + -ATPázy žalúdočných parietálnych buniek. Liečivo je proliečivo, ktoré sa aktivuje v kyslom biologickom prostredí sekrečných tubulov parietálnej bunky žalúdočnej sliznice..

V dôsledku pôsobenia lieku klesá bazálna a stimulovaná sekrécia bez ohľadu na povahu stimulu. Po užití Omeprazolu v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok prejaví v priebehu prvej hodiny (maximálne po 2 hodinách). Počas dňa je inhibovaných 50% maximálnej sekrécie. Výsledkom jednej dávky je rýchle a účinné potlačenie nočnej a dennej sekrécie žalúdka, ktoré dosahuje maximum po 4 dňoch liečby a vymizne 3 - 4 dni po ukončení dávky. V prípade dvanástnikového vredu po užití omeprazolu v dávke 20 mg po dobu 17 hodín sa pH v žalúdku udržuje na 3.

Farmakokinetika

Omeprazol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 30 - 60 minútach. Biologická dostupnosť - 30-40% (u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa zvyšuje na takmer 100%). Látka je vysoko lipofilná a ľahko preniká do parietálnych buniek. Biologická dostupnosť pri opakovanom podaní je 60–70%, v závislosti od podanej dávky. Približne 90% liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Takmer 100% omeprazolu sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmového systému CYP2C19, čo vedie k tvorbe 6 farmakologicky neaktívnych metabolitov (sulfid, deriváty sulfónu, hydroxyomeprazol a ďalšie). Omeprazol - inhibítor izoenzýmu CYP2C19.

Liečivo sa v zásade vylučuje vo forme metabolitov obličkami (70–80%) a žlčou (20–30%). Polčas je 30-60 minút (s hepatálnou insuficienciou - 180 minút), klírens je 500-600 ml / min. Vylučovanie v prípade chronického zlyhania obličiek klesá úmerne so znížením klírensu kreatinínu. Starší pacienti znižujú vylučovanie a zvyšujú biologickú dostupnosť.

Indikácie pre použitie

• Refluxná ezofagitída;
• Ulcerogénny adenóm pankreasu (Zollinger-Ellisonov syndróm);
• Peptický vred žalúdka a dvanástnika;
• Stresové vredy;
• Erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej liečby);
• Erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s príjmom nesteroidných protizápalových liekov.

Kontraindikácie

• Vek do 18 rokov (okrem dvanástnikového vredu spojeného s Helicobacter pylori (schválený na použitie u detí starších ako 4 roky) a gastroezofageálna refluxná choroba (schválený na použitie u detí starších ako 2 roky s telesnou hmotnosťou najmenej 20 kg);
• Obdobie tehotenstva a laktácie (dojčenia);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Pokyny na použitie Omeprazolu: spôsob a dávkovanie

Omeprazol sa užíva perorálne s malým množstvom vody. Kapsulu nežujte. Súčasný príjem s jedlom neovplyvňuje účinnosť lieku.

Odporúčaný dávkovací režim:

• Erozívno-ulceratívna ezofagitída a exacerbácia žalúdočného vredu: denná dávka - 20 - 40 mg, trvanie kurzu - 1 - 2 mesiace;
• Exacerbácia dvanástnikového vredu: denná dávka - 20 mg (ak je to potrebné, v rezistentných prípadoch - až 40 mg), trvanie kurzu - 14-28 dní;
• Lézie gastrointestinálneho traktu erozívnej a ulceratívnej povahy spojené s užívaním nesteroidných protizápalových liekov: denná dávka - 20 mg, trvanie kurzu - 1-2 mesiace;
• Zničenie Helicobacter pylori (eradikácia Helicobacter pylori): denná dávka - 40 mg (v 2 dávkach), trvanie kurzu - 7 dní v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi;
• Adenóm pankreasu je ulcerogénny: dávka sa vyberá na základe počiatočnej úrovne žalúdočnej sekrécie; priemerná počiatočná denná dávka je 60 mg, potom sa zvyšuje na 80 - 120 mg (v 2 rozdelených dávkach);
• Refluxná ezofagitída (s cieľmi proti relapsu): denná dávka - 20 mg, trvanie kurzu - až šesť mesiacov;
• Peptický vred žalúdka a dvanástnika (s anti-relapsom): denná dávka - 20 mg.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú počas používania omeprazolu, sú zvyčajne reverzibilné..

V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce porušenia:

• Alergické reakcie: angioedém, anafylaktický šok, žihľavka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída;
• Nervový systém: depresia, bolesti hlavy, závraty, nepokoj, nespavosť, ospalosť, parestézia, halucinácie; na pozadí závažných sprievodných somatických chorôb alebo za prítomnosti anamnestických údajov o závažných ochoreniach pečene - encefalopatia;
• Tráviaci systém: stomatitída, zápcha alebo hnačka, sucho v ústach, vracanie, nevoľnosť, bolesti brucha, plynatosť, poruchy chuti, prechodné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v plazme; v prítomnosti anamnestických údajov o závažných ochoreniach pečene - funkčných poruchách pečene, hepatitíde (vrátane žltačky);
• Hematopoetický systém: trombocytopénia, leukopénia; zriedka - pancytopénia, agranulocytóza;
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, svalová slabosť, artralgia;
• Koža: svrbenie; zriedka - multiformný erytém, fotocitlivosť, alopécia;
• Ostatné: gynekomastia, horúčka, periférny edém, rozmazané videnie, zvýšené potenie; zriedka počas dlhodobej liečby - tvorba žalúdočných žliazových cýst (benígnych, reverzibilných).

Predávkovanie

Príznaky: arytmia, tachykardia, rozmazané videnie, zmätenosť, ospalosť, bolesti hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť.

Liečba: symptomatická terapia. Žiadne špecifické antidotum.

Vzhľadom na vysoký stupeň väzby liečiva na plazmatické bielkoviny nie je odstránenie omeprazolu z tela hemodialýzou dostatočne účinné..

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním omeprazolu je potrebné vylúčiť malígny proces (najmä so žalúdočným vredom), pretože užívanie lieku maskuje príznaky a môže oddialiť správnu diagnózu..

Ak máte ťažkosti s prehĺtaním Omeprazolu, kapsulu je možné otvoriť alebo cmúľať a obsah prehltnúť. Pelety obsiahnuté v kapsule je tiež možné zmiešať s mierne okyslenou tekutinou, napríklad s jogurtom alebo džúsom (výsledná suspenzia sa musí spotrebovať do 30 minút)..

Pri závažnom zlyhaní pečene sa neodporúča užívať Omeprazol Mylan v dávke presahujúcej 20 mg.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa omeprazol môže používať iba v prípadoch, keď je vnímané riziko pre plod nižšie ako potenciálny prínos pre matku..

Liek sa vylučuje do materského mlieka. Ak je nevyhnutné používať Omeprazol Teva počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Pediatrické použitie

Je zakázané používať tento liek na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek sa má omeprazol používať opatrne..

Pre porušenie funkcie pečene

Podľa pokynov sa má Omeprazol používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene..

Liekové interakcie

Dlhodobé súčasné užívanie 20 mg omeprazolu denne v kombinácii s metoprololom, diklofenakom, chinidínom, kofeínom, cyklosporínom, teofylínom, piroxikamom, propranololom, naproxénom, etanolom, estradiolom, lidokaínom nevedie k zmene ich plazmatických koncentrácií..

Interakcia s antacidami pri kombinovanom použití nebola zaznamenaná.

Omeprazol môže ovplyvňovať biologickú dostupnosť látok / liekov, ktorých absorpcia závisí od hodnoty pH.

Analógy

Analógy omeprazolu sú: Omeprazol-Acri, Omeprazol-Akrikhin, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Richter, Omeprazol-Stada, Gastrozol, Zerocid, Omez, Omipiks, Omitox, Omizak, Ortanol, Promez, Ultop, Lelicid, Helicid, Lancid, Pariet, Parkour, Ontime, Nolpaza, Nexium, Ultera, Epicur, Neo-Zext, Razo, Peptazol, Pantoprazol, Rabeprazol, De-Nol, Esomeprazol.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie omeprazolu

Recenzie omeprazolu od lekárov sú väčšinou pozitívne. Odborníci poznamenávajú, že liek je bezpečný, efektívny a cenovo dostupný pre väčšinu pacientov.

Cena omeprazolu v lekárňach

Približná cena omeprazolu je 40 rubľov. (balenie obsahuje 30 kapsúl).

Omeprazol (Omeprazol)

Obsah

• Štrukturálny vzorec
• Latinský názov látky omeprazol
• Farmakologická skupina látky omeprazol
• Charakteristika látky Omeprazol
• Farmakológia
• Aplikácia látky omeprazol

• Kontraindikácie
• Obmedzenia používania
• Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
• Vedľajšie účinky látky Omeprazol
• Interakcia
• Predávkovanie

• Cesta podania
• Bezpečnostné opatrenia pre látku omeprazol
• Interakcie s inými účinnými látkami
• Súvisiace správy
• Obchodné názvy

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky omeprazol

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky omeprazol

• Inhibítory protónovej pumpy

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Omeprazol

Omeprazol je racemická zmes dvoch enantiomérov. Biely alebo sivobiely kryštalický prášok, dobre rozpustný v etanole a metanole, mierne - v acetóne a izopropanole, veľmi málo - vo vode. Je to slabá báza, stabilita závisí od pH: rýchlo sa odbúrava v kyslom prostredí, relatívne stabilne v alkalickom prostredí. Molekulová hmotnosť - 713,12.

Farmakológia

Farmakodynamika

Mechanizmus akcie

Omeprazol je slabá báza, koncentrovaná a prevedená na aktívnu formu v kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice, kde inhibuje enzým H +, K + -ATPázu (protónovú pumpu). Omeprazol má na dávke závislý účinok na konečné štádium syntézy kyseliny chlorovodíkovej a inhibuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny bez ohľadu na povahu stimulu..

Účinok na žalúdočnú sekréciu

Omeprazol, keď sa užíva každý deň ústami, poskytuje rýchlu a účinnú inhibíciu denného a nočného vylučovania kyseliny chlorovodíkovej. Maximálny účinok sa dosiahne do 4 dní od liečby. U pacientov s dvanástnikovým vredom spôsobuje omeprazol v dávke 20 mg trvalé 24-hodinové zníženie kyslosti žalúdka najmenej o 80%. V tomto prípade pokles priemerného C_max kyselina chlorovodíková po stimulácii pentagastrínom o 70% počas 24 hodín.

U pacientov s dvanástnikovým vredom udržuje omeprazol v dávke 20 mg pri každodennom používaní hodnotu kyslosti v intragastrickom prostredí na pH ≥ 3 v priemere po dobu 17 hodín / deň.

IV podávanie omeprazolu spôsobuje od dávky závislé potlačenie sekrécie kyseliny v ľudskom žalúdku. Na dosiahnutie rýchleho zníženia kyslosti žalúdočnej šťavy sa odporúča intravenózne podanie 40 mg omeprazolu. Antisekrečný účinok sa udržuje po dobu 24 hodín.

Stupeň inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej je úmerný AUC omeprazolu, ale nezávisí od jeho priamej koncentrácie v krvnej plazme..

Počas liečby omeprazolom nebol pozorovaný rozvoj tachyfylaxie.

Účinky na Helicobacter pylori

Omeprazol má baktericídny účinok na Helicobacter pylori in vitro. Eradikácia Helicobacter pylori, keď sa omeprazol používa v kombinácii s antibakteriálnymi látkami, je sprevádzaná rýchlou elimináciou príznakov, vysokým stupňom hojenia defektov na sliznici gastrointestinálneho traktu a predĺženou remisiou peptického vredu, čo zase znižuje pravdepodobnosť komplikácií, ako je krvácanie.

Farmakokinetika

Omeprazol, keď sa užíva perorálne, sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, T._max v plazme je 0,5–1 hod. Omeprazol sa vstrebáva v tenkom čreve, zvyčajne do 3–6 hodín. Biologická dostupnosť po jednorazovom perorálnom podaní je približne 30–40%, po kontinuálnom podaní 1-krát denne sa biologická dostupnosť zvyšuje na 60%. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť omeprazolu.

Distribúcia

Väzba omeprazolu na plazmatické bielkoviny je „95%, V_d - 0,3 l / kg.

Biotransformácia

Omeprazol sa úplne metabolizuje v pečeni. Hlavné izoenzýmy zapojené do metabolického procesu sú CYP2C19 a CYP3A4. Vzhľadom na vysoký stupeň afinity omeprazolu k izoenzýmu CYP2C19 je možná jeho kompetitívna interakcia s inými liekmi, na ktorých metabolizme je tento izoenzým zahrnutý. Hydroxyomeprazol je hlavný metabolit produkovaný izoenzýmom CYP2C19. Výsledné metabolity - sulfón a sulfid - významne neovplyvňujú vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej.

T_1/2 je asi 40 minút (30–90 minút). Asi 80% sa vylučuje ako metabolity obličkami a zvyšok črevami.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti (nad 75 rokov). U starších pacientov došlo k miernemu zníženiu metabolizmu omeprazolu.

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Dysfunkcia pečene. Metabolizmus omeprazolu u pacientov s poškodením funkcie pečene sa spomaľuje, čo vedie k zvýšeniu AUC. Omeprazol nevykazuje tendenciu kumulácie, ak sa používa raz denne. U pacientov s poškodenou funkciou pečene s dlhodobým používaním omeprazolu bude pravdepodobne potrebné znížiť jeho dávku.

Aplikácia látky omeprazol

Vo vnútri IV. Dospelí pacienti: dvanástnikový vred; prevencia recidívy dvanástnikových vredov; žalúdočný vred; prevencia opakovania žalúdočných vredov; erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej terapie); erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika spojené s používaním NSAID; prevencia erozívnych a ulceratívnych lézií žalúdka a dvanástnika spojených s príjmom NSAID, prevencia stresových vredov; refluxná ezofagitída; dlhodobé sledovanie pacientov s vyliečenou refluxnou ezofagitídou; gastroezofageálna refluxná choroba; Zollinger-Ellisonov syndróm.

Aplikácia v pediatrii. Vo vnútri. Deti staršie ako 2 roky s hmotnosťou ≥ 20 kg: refluxná ezofagitída; gastroezofageálna refluxná choroba (pálenie záhy a kyslé grganie). Deti a dospievajúci starší ako 4 roky: dvanástnikový vred spojený s Helicobacter pylori (ako súčasť komplexnej liečby)..

Kontraindikácie

Na perorálne podanie: precitlivenosť na omeprazol; súbežné použitie s nelfinavirom; deti do 2 rokov as telesnou hmotnosťou intravenózne: precitlivenosť na omeprazol; súbežné použitie s nelfinavirom a atazanavirom; vek detí (do 18 rokov).

Obmedzenia používania

Na perorálne podanie: zlyhanie pečene; osteoporóza (riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice); súčasné použitie s atazanavirom (dávka omeprazolu nemá prekročiť 20 mg / deň) a klopidogrelom; prítomnosť výrazného zníženia telesnej hmotnosti, časté zvracanie, dysfágia, zvracanie krvi alebo meleny; žalúdočný vred (alebo podozrenie na ňu) - je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho novotvaru, pretože liečba môže viesť k maskovaniu príznakov atď. oddialiť správnu diagnózu.

Na intravenózne podanie: osteoporóza; poškodenie obličiek a / alebo pečene; anamnéza subakútneho kožného lupus erythematosus; kombinované použitie s klopidogrelom.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie omeprazolu je možné iba v prípadoch, keď plánovaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod..

Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia alebo ukončenia užívania tohto lieku.

Plodnosť V štúdiách na zvieratách nebol hlásený žiadny vplyv omeprazolu na plodnosť.

Kategória akcií FDA C.

Vedľajšie účinky látky Omeprazol

Vedľajšie účinky omeprazolu sú zvyčajne malé a reverzibilné. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré sú podľa MedDRA kategorizované podľa systémových tried orgánov. Na označenie frekvencie výskytu vedľajších účinkov sa použila klasifikácia WHO: veľmi často (≥ 10%); často (≥ 1%, i.v. omeprazol, najmä pri vysokých dávkach, bolo hlásené ireverzibilné poškodenie zraku, ale nebol stanovený žiadny príčinný vzťah.

Zo strany orgánu sluchu a labyrintu: zriedka - závrat.

Z dýchacieho systému, hrudníka a orgánov mediastína: zriedka - bronchospazmus.

Z gastrointestinálneho traktu: často - hnačka, zápcha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, bolesti brucha; zriedka - sucho v ústach, stomatitída, gastrointestinálna kandidóza, mikroskopická kolitída.

Z pečene a žlčových ciest: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - hepatitída (so žltačkou alebo bez nej); veľmi zriedkavo - zlyhanie pečene, encefalopatia u pacientov s ochorením pečene.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: zriedka - dermatitída, svrbenie, vyrážka, žihľavka; zriedka - alopécia, fotocitlivosť; veľmi zriedka - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; neznáma frekvencia - kožná forma subakútneho lupus erythematosus.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: zriedka - zlomenina bedra, kostí zápästia a stavcov; zriedka - artralgia, myalgia; veľmi zriedkavé - svalová slabosť.

Z obličiek a močových ciest: zriedka - intersticiálna nefritída.

Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: veľmi zriedka - gynekomastia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: zriedka - malátnosť, periférny edém; zriedka - zvýšené potenie.

Počas dlhodobej liečby inhibítormi protónovej pumpy boli hlásené prípady žalúdočných žliazových cýst (kvôli inhibícii sekrécie kyseliny chlorovodíkovej a sú benígne reverzibilné)..

Interakcia

Účinok omeprazolu na farmakokinetiku iných liekov

Lieky s absorpciou závislou od pH

Absorpcia niektorých liekov sa môže meniť kvôli nízkej kyslosti žalúdočného prostredia.

Tak ako pri užívaní iných liekov, ktoré potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, alebo antacíd, liečba omeprazolom môže viesť k zníženiu absorpcie posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu alebo itrakonazolu..

Digoxín. Pri súčasnom použití omeprazolu (v dávke 20 mg / deň) a digoxínu u zdravých dobrovoľníkov sa biologická dostupnosť digoxínu zvýšila o 10%. V zriedkavých prípadoch boli hlásené toxické účinky digoxínu. Pri používaní vysokých dávok omeprazolu u starších ľudí je však potrebná opatrnosť. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo monitorovať pacienta..

Klopidogrel. Výsledky štúdií na zdravých dobrovoľníkoch preukázali farmakokinetické (PK) / farmakodynamické (PD) interakcie medzi klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg / denná dávka 75 mg) a omeprazolom (80 mg denne), čo viedlo k zníženiu AUC aktívneho metabolitu klopidogrelu v priemere o 46%. a maximálna inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek v priemere o 16%. Podľa výsledkov pozorovacích a klinických štúdií boli získané protichodné údaje o klinických dôsledkoch interakcie PK / PD s omeprazolom z hľadiska rozvoja závažných kardiovaskulárnych príhod. Z preventívnych dôvodov sa súčasné užívanie omeprazolu a klopidogrelu neodporúča.

Nelfinavir, atazanavir. Pri súčasnom použití s ​​omeprazolom dochádza k zníženiu koncentrácie nelfinaviru a atazanaviru v krvnej plazme..

Kombinované použitie omeprazolu s nelfinavirom je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“).

Súčasné užívanie atazanaviru a omeprazolu ústami sa neodporúča, IV je kontraindikované. Ak nie je možné vylúčiť spoločné použitie atazanaviru a omeprazolu, odporúča sa starostlivé klinické sledovanie pacienta, ako aj zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg pomocou ritonaviru v dávke 100 mg, zatiaľ čo dávka omeprazolu nemá prekročiť 20 mg / deň.

Lieky, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje za účasti izoenzýmu CYP2C19

Pretože omeprazol sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2C19, eliminácia diazepamu, warfarínu (R-warfarínu), cilostazolu a fenytoínu sa môže spomaliť. Odporúča sa sledovanie pacientov užívajúcich fenytoín a warfarín, môže byť potrebné znížiť dávku vyššie uvedených liekov. Avšak súbežná liečba omeprazolom v dennej dávke 20 mg nemá vplyv na koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme u pacientov užívajúcich fenytoín dlhodobo. Súbežná liečba omeprazolom v dennej dávke 20 mg nevedie k zmene času zrážania u pacientov dlhodobo užívajúcich warfarín..

Cilostazol. Omeprazol v dávkach do 40 mg u zdravých dobrovoľníkov v skríženej štúdii zvýšil Cmax_max a AUC cilostazolu o 18, respektíve 26%, sa tieto ukazovatele pre jeden z aktívnych metabolitov cilostazolu zvýšili o 29, respektíve 69%.

Fenytoín. Počas prvých 2 týždňov po začiatku liečby omeprazolom sa odporúča monitorovať koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme a pokračovať v tomto monitorovaní až do konca liečby, ak sa upraví dávka fenytoínu..

Neznámy mechanizmus interakcie liekov

Takrolimus. Pri súčasnom použití omeprazolu bolo hlásené zvýšenie koncentrácie takrolimu v krvnej plazme. Je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu takrolimu v krvnej plazme, ako aj sledovať funkciu obličiek (kreatinín Cl) a v prípade potreby upraviť dávku takrolimu..

Metotrexát. U niektorých pacientov bolo zaznamenané zvýšenie obsahu metotrexátu v krvnej plazme, ak sa používa súčasne s inhibítormi protónovej pumpy. Pri použití vysokých dávok metotrexátu je možné zvážiť otázku dočasného zrušenia omeprazolu.

Sachinavir / ritonavir. Pri súčasnom použití omeprazolu a sachinaviru / ritonaviru sa plazmatické koncentrácie sachinaviru zvýšili až na 70%. Toto zvýšenie koncentrácie u pacientov infikovaných HIV bolo dobre tolerované.

Iné lieky. Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významne znížená, ak sa používa spolu s omeprazolom, a preto môže byť znížená ich klinická účinnosť. Neodporúča sa používať omeprazol v kombinácii s posakonazolom, erlotinibom, ketokonazolom a itrakonazolom..

Účinok iných liekov na farmakokinetiku omeprazolu

Induktory izoenzýmov CYP2C19 a / alebo CYP3A4

Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, ako sú rifampicín a lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný, ak sa používajú spolu s omeprazolom, môžu viesť k zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme urýchlením metabolizmu.

Inhibítory izoenzýmov CYP2C19 a / alebo CYP3A4

Na metabolizme omeprazolu sa podieľajú izoenzýmy CYP2C 19 a CYP3A 4. Kombinované užívanie liekov, ktoré inhibujú izoenzýmy CYP2C 19 a CYP3A 4, ako sú klaritromycín a vorikonazol, môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie omeprazolu v krvnej plazme v dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu. Súbežná liečba vorikonazolom vedie k zvýšeniu účinku omeprazolu viac ako dvakrát. Pretože vysoké dávky omeprazolu sú dobre tolerované, zvyčajne nie je potrebná úprava dávky. Môže byť potrebná úprava dávky u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene a pri dlhodobom používaní.

Omeprazol neovplyvňuje metabolizmus liekov, v ktorých sa uskutočňuje pomocou izoenzýmu CYP3A4, ako sú cyklosporín, lidokaín, chinidín, estradiol, erytromycín a budezonid..

Účinok omeprazolu na nasledujúce lieky nebol odhalený: kofeín, teofylín, chinidín, piroxikam, diklofenak, naproxén, metoprolol, propranolol a etanol.

Predávkovanie

Jednorazové dávky omeprazolu 560 mg, keď sa užívajú perorálne dospelými, spôsobili príznaky miernej intoxikácie. Je opísaný prípad užitia jednej dávky 2 400 mg omeprazolu, ktorý nespôsobil žiadne závažné toxické príznaky. S nárastom dávky sa rýchlosť eliminácie omeprazolu nezmenila (kinetika 1. rádu), nebola nutná žiadna špecifická liečba.

Sú popísané prípady intravenózneho použitia omeprazolu v dávkach do 270 mg jedenkrát denne a do 650 mg po dobu 3 dní počas klinických štúdií bez výskytu akýchkoľvek nežiaducich reakcií závislých od dávky..

Príznaky: závraty, zmätenosť, apatia, depresia, bolesti hlavy, rozmazané vedomie; tachykardia; nevoľnosť, vracanie, plynatosť, hnačky, bolesti brucha.

Liečba: symptomatická liečba, ak je to potrebné, po požití, výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza nie je dostatočne účinná.

Cesta podania

Bezpečnostné opatrenia pre látku omeprazol

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť malígneho procesu (najmä so žalúdočným vredom), pretože liečba maskovaním symptomatológie môže oddialiť správnu diagnózu. Ak po začiatku užívania omeprazolu do 5 dní nedôjde k zlepšeniu stavu alebo sa pálenie záhy ešte zhorší, je potrebné liečbu prerušiť a vyhľadať lekára.

Pacienti starší ako 45 rokov s príznakmi pálenia záhy, ktorí trpia pálením záhy po prvýkrát, môžu omeprazol užívať iba po konzultácii s lekárom. Omeprazol sa má používať pod lekárskym dohľadom, ak je prítomný jeden z nasledujúcich príznakov alebo stavov: znížená telesná hmotnosť bez zjavného dôvodu a / alebo nedostatok chuti do jedla, únava; dlhotrvajúca bolesť brucha; anamnéza žalúdočného a / alebo dvanástnikového vredu; časté zvracanie; porucha / bolesť pri prehĺtaní pri prehĺtaní; krvavé zvracanie / meléna / rektálne krvácanie; trvalé pálenie záhy (viac ako 3 mesiace); chronický kašeľ, dýchavičnosť; žltačka; bolesť na hrudníku (najmä napätie na hrudníku alebo bolesť vyžarujúca krk alebo horné končatiny), ak je spojená s potením, dýchavičnosťou alebo závratmi; anamnéza rakoviny žalúdka alebo pažeráka v najbližšej rodine; zlyhanie pečene.

Ak sa vyskytne niektorý z týchto príznakov / stavov, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Riziko zlomenín bedra, kostí zápästia a stavcov. Inhibítory protónovej pumpy, najmä pri vysokých dávkach a dlhodobom užívaní (> 1 rok), môžu mierne zvýšiť riziko zlomenín bedrového kĺbu, zápästia a stavcov, najmä u starších pacientov alebo u ďalších rizikových faktorov. Pozorovacie štúdie naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko zlomenín o 10–40%. S pacientmi s rizikom vzniku osteoporózy sa má zaobchádzať podľa najnovších klinických pokynov.

Hypomagneziémia. U pacientov užívajúcich omeprazol najmenej 3 mesiace bola hlásená závažná hypomagneziémia. Klinické prejavy ako únava, tetánia, delírium, kŕče, závraty a komorové arytmie sa môžu vyvinúť ako rozmazané príznaky, ktoré môžu viesť k neskorej diagnostike tohto nebezpečného stavu. U väčšiny pacientov je možné dosiahnuť zlepšenie po užití liekov obsahujúcich horčík a po vysadení inhibítorov protónovej pumpy. U pacientov, ktorí sú plánovaní na dlhodobú liečbu alebo im je predpísaný omeprazol s digoxínom alebo inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napríklad diuretiká), je potrebné pred začatím liečby a pravidelne počas liečby vyšetriť obsah horčíka v plazme..

Vplyv na absorpciu vitamínu B.₁₂. Omeprazol, rovnako ako všetky lieky, ktoré znižujú kyslosť, môže viesť k zníženiu absorpcie vitamínu B.₁₂ (kyanokobalamín), pretože spôsobuje hypo- alebo achlórhydriu. Toto je potrebné mať na pamäti u pacientov so zníženými zásobami vitamínu B.₁₂ v tele alebo s rizikovými faktormi zhoršenej absorpcie vitamínu B₁₂ s dlhodobou terapiou.

Ďalšie účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. U pacientov, ktorí dlhodobo užívajú lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz, sa častejšie pozoruje tvorba žľazových cýst v žalúdku, ktoré pri pokračovaní v liečbe zmiznú samy. Tieto javy sú dôsledkom fyziologických zmien v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

Zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku pôsobením inhibítorov protónovej pumpy vedie k zvýšeniu rastu abnormálnej črevnej mikroflóry, čo môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika vzniku črevných infekcií spôsobených baktériami rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp. a pravdepodobne tiež Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientov.

Kožná forma subakútneho lupus erythematosus. Použitie inhibítorov protónovej pumpy bolo spojené s veľmi zriedkavými prípadmi vývoja kožného subakútneho lupus erythematosus. V prípade výskytu kožných lézií, najmä v oblastiach vystavených slnečnému žiareniu, sprevádzaných bolesťami kĺbov, by mal pacient okamžite vyhľadať lekársku pomoc pri riešení problému možného ukončenia užívania omeprazolu. Anamnéza subakútneho kožného lupus erythematosus po podaní inhibítorov protónovej pumpy môže zvýšiť riziko vzniku tohto ochorenia pri užívaní omeprazolu..

Vplyv na výsledky laboratórnych testov. V dôsledku zníženia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na detekciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa zabránilo tomuto účinku, je potrebné dočasne ukončiť užívanie omeprazolu 5 dní pred stanovením koncentrácie CgA.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku omeprazolu na schopnosť viesť vozidlá alebo iné mechanizmy. Avšak vzhľadom na to, že sa počas liečby môžu vyskytnúť závraty, rozmazané videnie a ospalosť, je potrebné pri vedení vozidiel a mechanizmov postupovať opatrne..